慢性乙型肝炎長期以來一直是困擾全球的健康難題。 慢性乙肝需要長期抗病毒治療，目前國內外《慢性乙肝防治指南》均認為慢性乙肝治療的長期目標是：預防肝功能失代償；減少和預防肝硬化和/或肝細胞癌的發生以及延長患者生存時間；短期目標是“雙達標”，即一方面盡可能將乙肝病毒 DNA抑制 到檢測不到的水平、一方面及早實現e抗原血清學轉換
。
迄今為止，被國家食品藥品監督管理局（SFDA）正式批準用于治療慢性乙肝的核苷（酸）類似物有包括拉米夫定、阿德福韋酯、恩替卡韋和替比夫定。其中，替比夫定不但在“雙達標”方面更勝一籌，同時也具有良好的安全性，是上述四種藥物中唯一的妊娠B級藥物。
除了在“雙達標”方面有良好表現之外，替比夫定在安全性方面也具有明顯的優勢。 替比夫定的臨床前安全性研究顯示替比夫定無遺傳毒性、致癌性和生殖毒性。
在核苷（酸）類似物中，只有替比夫定被美國FDA列為妊娠B類藥物，而拉米夫定、阿德福韋酯和恩替卡韋等藥物均屬于妊娠C級。在2008年最新的亞太地區《慢性乙型肝炎管理指南》中明確指出“若口服抗病毒藥物的婦女發生懷孕，可繼續使用妊娠B類藥物”。

臨床上的應用經驗證明，替比夫定是一種安全 的藥物。GLOBE研究顯示，替比夫定組不良事件的發生率與拉米夫定組相似。發生率在5%以上的不良事件為上呼吸道感染、頭痛、疲勞、鼻咽炎、血磷酸激酶(CK)升高、上腹痛、腹瀉、惡心和頭暈等。治療52周時替比夫定組發生3—4級ALT升高的比率為4%，拉米夫定組為8%。3—4級CK升高的發生率，替比夫定治療組為9%，拉米夫定治療組為3%。而且絕大多數CK升高的患者無癥狀，在繼續治療的下一次隨訪時通常可明顯降低。
CK升高是核苷（酸）類似物在治療慢乙肝中的普遍現象，不同的臨床研究結果顯示拉米夫定、阿德福韋酯和替比夫定都有CK升高的報道。
關于CK升高的意義有待進一步討論。
總而言之，替比夫定作為一種新型的核糖類抗病毒藥物，臨床前及臨床研究均證實了它良好的安全性，副作用及不良反應少，顯示出相當的優勢。