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    (1)刺激β細胞釋放胰島素。證據為：①此類藥物僅對Ⅱ型糖尿病與糖耐量異常病人具有β-細胞部分功能者有效，對Ⅰ型糖尿病人β細胞貯備功能很差甚而不受葡萄糖刺激而分泌胰島素者，往往無療效或療效不明顯。②對切除胰腺的動物亦無效。③口服磺脲類藥物后血漿胰島素升高。④服用磺脲類藥物后β細胞中β顆粒明顯減少，與胰島素分泌量成正比。⑤磺脲類藥物能刺激β細胞增生，但主要是刺激胰島素從β細胞β顆粒中釋放而非合成。與葡萄糖刺激作用不同。

    (2)增強周圍組織中胰島素受體作用。研究表明，磺脲類口服降糖藥可加強胰島素與胰島素受體的親和力，氯磺丙脲可使單核細胞胰島素受體增多。

    (3)減少肝糖輸出。其特點為：①服磺脲類藥物后肝糖元明顯增加。②肝糖元異生受抑制。 ③在正常人或糖尿病人中進行肝導管研究證明，甲磺丁脲除能抑制肝糖釋放外，并能抑制果糖轉化為葡萄糖。