早在1932年，人們就發(fā)現(xiàn)：在達(dá)到相同血糖水平時(shí)，口服葡萄糖比靜脈注射葡萄糖能刺激更多的胰島素分泌。由此人們發(fā)現(xiàn)了人體自然分泌的腸促胰素。腸促胰素是攝食后由小腸內(nèi)分泌細(xì)胞反應(yīng)性分泌的激素。腸促胰素刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素來降低血糖。所以，我們可以把腸促胰素看作是一種源自人體自身的血糖調(diào)節(jié)器，只有在血糖升高時(shí)候，它才會(huì)刺激胰島素分泌，屬于一種自然的、內(nèi)源性的、符合生理機(jī)制的降糖機(jī)制。

　　現(xiàn)有治療糖尿病的方法雖然多能有效控制血糖，但都不能直接干預(yù)β細(xì)胞功能的進(jìn)行性衰退。在這種情況下，患者必須依賴增加藥物劑量，或同時(shí)使用多種降糖藥物才能控制血糖。而基于腸促胰素降糖作用機(jī)理的治療方案，可長期保護(hù)人體β細(xì)胞，從而可延長現(xiàn)有血糖控制方案的有效性，延緩疾病進(jìn)展，減輕患者對于外源性胰島素的依賴。

　　以口服藥物沙格列汀為例，它能減少胰島β細(xì)胞的凋亡，加強(qiáng)人體自身降糖能力，可以與多類降糖藥（如二甲雙胍）聯(lián)合作用，從而強(qiáng)化血糖達(dá)標(biāo)，同時(shí)不增加體重和低血糖的發(fā)生率。

　　腸促胰素類降糖藥主要有兩類。一類是外源性腸促胰素的類似物，因此該類藥物也被稱為外源性腸促胰素類降糖藥物；另一類稱為DPP-4（二肽基肽酶）抑制劑（代表藥物沙格列汀），即通過抑制人體自身腸促胰素的降解，提高內(nèi)源性腸促胰素的水平，從而延長作用時(shí)間，達(dá)到降糖目的。DPP-4抑制劑因其通過延長患者自身腸促胰素的作用時(shí)間來提高患者的降糖機(jī)能，所以也被稱為內(nèi)源性腸促胰素類降糖藥物。其副作用極小，且用藥方便。

　　一項(xiàng)沙格列汀研究顯示，針對使用傳統(tǒng)降糖藥但血糖控制不佳（糖化血紅蛋白在8.0%~8.1%）的患者（病程6.3~6.7年），在服用二甲雙胍的基礎(chǔ)上加用沙格列汀后，患者血糖連續(xù)兩年持久達(dá)標(biāo)。另外一項(xiàng)研究表明，沙格列汀不但持久降糖，而且可以顯著改善胰島β細(xì)胞功能。